Леводопа - препарат, относящийся к противопаркинсоническим препаратам. Он действует в центральной нервной системе, превращаясь в дофамин в головном мозге.
Леводопа является основным средством лечения болезни Паркинсона. Однако врачи часто назначают его в сочетании с другими ингибиторами декарбоксилазы, такими как карбидопа и бенсеразид.
Начнем с того, что леводопа принадлежит к семейству противопаркинсонических препаратов. Оказывает действие на центральную нервную систему. Он делает это, превращаясь в дофамин, когда достигает мозга.
Первым, кто связал болезнь Паркинсона с дефицитом дофамина, был биохимик Олег Горныкевич. Он изучил результаты вскрытий людей, умерших от болезни Паркинсона, и предположил, что существует связь. Позже он начал лечить пациентов рацемической смесью ДОФА. Результаты были положительными.
Вскоре после этого другой ученый Курт Портер показал, что стереоизомер L-DOPA был активен. Это открытие означало, что только половина дозы была эффективной.
Позже люди начали синтезировать различные молекулы, такие как бенсеразид и карбидопа. Они улучшили результаты лечения. Кроме того, их использование также уменьшило количество, необходимое для получения желаемого эффекта.
Характеристики болезни Паркинсона
Болезнь Паркинсона - это заболевание центральной нервной системы, вызванное недостатком дофамина. Это нейротрансмиттер в поперечнополосатых нейронах. Это происходит через гибель нигростриарных нейронов. Происхождение этого заболевания многофакторное и довольно распространенное.
Пожилое население является наиболее пострадавшей группой. Однако им страдают только около 2% людей старше 65 лет. Однако заболевание может встречаться и у молодых людей.
Наиболее частым симптомом болезни Паркинсона является тремор, и он возникает более чем у 60% людей, у которых диагностировано это заболевание. Однако могут быть и другие моторные симптомы, такие как:
- жесткость
- медленные движения (это известно как брадикинезия)
- изменения рефлексов
- падает
Другие симптомы, которые могут возникнуть по мере прогрессирования заболевания, включают:
- слабоумие и потеря памяти
- галлюцинации
- депрессия
- дисфагия
- напряжение мышц
- нейропатическая боль
Мы также знаем, что существует связь между этим заболеванием и повышением уровня белка альфа-синуклеина. Существует также связь между этим веществом и болезнью Альцгеймера.
Терапевтические средства, изучаемые в настоящее время, представляют собой, таким образом, введение ингибиторов агрегации альфа-синуклеина или иммунизацию против этих белковых производных. Существует также исследование нилотиниба, в котором изучается этот тип терапии.
Общая характеристика леводопы
Лечение болезни Паркинсона состоит из попыток повысить уровень дофамина, воздействуя непосредственно на рецепторы. Он ингибирует расщепление нейротрансмиттера или ароматической аминокислоты. кислая декарбоксилаза, фермент, который превращает ДОФА в дофамин.
В этом смысле вы можете удивиться, почему допамин не вводят непосредственно пациенту. Проблема заключается в его высоком обратном захвате и метаболизме, так как он препятствует всасыванию. Также дофамин является водорастворимой молекулой Поэтому он не может преодолеть гематоэнцефалический барьер, защищающий мозг.
По всем этим причинам в настоящее время для лечения болезни Паркинсона используется леводопа, предшественник дофамина. Это вещество пересекает гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин, когда достигает центральной и периферической нервной системы.
Хотя леводопа может эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер, существует также сильная форма метаболизма на периферическом уровне. Так что количество, достигающее мозга, очень мало.
Чтобы решить эту проблему, врачи назначают его вместе с другими препаратами, ингибирующими фермент декарбоксилазу. Это позволяет ингибировать превращение леводопы в дофамин на периферическом уровне и, в конечном счете, больше дофамина достигает мозга.
Преимущества применения леводопы вместе с ингибиторами декарбоксилазы
Совместный прием ингибиторов декарбоксилазы снижает необходимое количество леводопы на 75%. Это связано с тем, что они удлиняют период полувыведения препарата и способствуют поддержанию стабильного уровня в головном мозге.
Введение поэтому более эффективно, т.к. проявляется в более быстром эффекте. За счет снижения количества дофамина в периферических тканях уменьшаются сердечно-сосудистые и желудочно-кишечные эффекты. Поэтому назначение леводопы в сочетании с бенсеразидом или карбидопой довольно распространено.
Заключение
Леводопа является лекарством первой линии при болезни Паркинсона. Врачи назначают его в сочетании с другими лекарствами для повышения его эффективности.
Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если у вас есть какие-либо вопросы об этом заболевании и его лечении. Кроме того, не забудьте спросить его или ее о последних достижениях и клинических исследованиях, доступных в настоящее время.