Антибиотик третьего поколения, применяемый против устойчивых к антибиотикам бактерий
Цефтриаксон - это антибиотик, используемый для лечения бактериальных инфекций. Он принадлежит к классу препаратов, называемых цефалоспориновыми антибиотиками. Эти антибиотики третьего поколения используются для лечения бактериальных штаммов, обычно устойчивых к другим типам антибиотиков.
Цефтриаксон вводят либо внутримышечно (в крупную мышцу), либо внутривенно (в вену). Хотя цефтриаксон обычно хорошо переносится, он может вызывать сыпь, диарею и неблагоприятные изменения количества лейкоцитов.
Цефтриаксон, продаваемый под торговой маркой Роцефин и доступный как дженерик, был впервые одобрен для использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в 1982 году.
Использует
Цефтриаксон - антибиотик широкого спектра действия, а это означает, что он может лечить множество различных типов бактерий. Цефтриаксон разрушает аминокислоты, составляющие клеточную стенку, непоправимо повреждая бактерии и приводя к быстрой гибели клеток.
Цефтриаксон в основном используется для лечения инфекций кожи, дыхательных путей, мягких тканей, мочевыводящих путей и уха/носа/горла, вызванных такими бактериями, как:
- Виды цитробактерий
- Кишечная палочка (E. coli)
- Виды Haemophilus
- Klebsiella pneumoniae
- Neisseria gonorrhoeae
- Proteus mirabilis
- Сальмонелла тифи
- Серратия marcescens
- Разновидности стафилококка
- Стрептококковая пневмония
- Streptococcus pyogenes
- Бледная трепонема
Это типы бактерий, которые, как правило, устойчивы к антибиотикам более раннего поколения.
Устойчивость к антибиотикам может развиться при чрезмерном использовании антибиотиков. Если бактерия становится устойчивой к антибиотику, этот антибиотик (и часто другие подобные ему) будет менее способен вылечить инфекцию.
Есть некоторые типы бактерий, которые цефтриаксон не лечит. К ним относятся виды Enterobacter, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa и метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA). Для этих инфекций могут использоваться цефалоспориновые антибиотики четвертого поколения, такие как цефепим.
Типы леченных инфекций
Хотя цефтриаксон и другие цефалоспорины третьего поколения эффективны при лечении широкого спектра бактериальных инфекций, они, как правило, используются в более трудно поддающихся лечению случаях. Это предотвращает чрезмерное использование препарата и может замедлить развитие резистентности к цефтриаксону.
Среди инфекций, при которых обычно используется цефтриаксон:
- Бактериальный абсцесс головного мозга
- Бактериальный эндокардит (инфекция сердца)
- Бактериальный менингит (воспаление тканей, окружающих головной и спинной мозг)
- Бактериальный средний отит (воспаление среднего уха)
- Бактериальный сепсис (тяжелая иммунная чрезмерная реакция на инфекцию)
- Бактериальная кожная инфекция
- Бактериальные инфекции мочевыводящих путей
- Инфекции костей и суставов
- Шанкроид (бактериальное заболевание, передающееся половым путем)
- Внебольничная пневмония
- Эпидидимит (воспаление сосуда внутри яичка)
- Эпиглоттит (воспаление дыхательного горла)
- Гонорея
- Внутрибольничная бактериальная инфекция
- Интраабдоминальные инфекции
- Инфекции нижних дыхательных путей
- Нейроборрелиоз Лайма (неврологическое осложнение болезни Лайма)
- Сифилис
- Брюшной тиф
Цефтриаксон также иногда используется перед операцией для снижения риска послеоперационной инфекции. Это называется предоперационной профилактикой.
Использование не по прямому назначению
Цефтриаксон и другие антибиотики не лечат вирусные, грибковые или паразитарные инфекции. Они используются только для лечения бактериальных инфекций.
С учетом сказанного, цефтриаксон обладает нейропротекторными свойствами, которые могут помочь в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона и боковой амиотрофический склероз (БАС). Другие исследования изучают, может ли цефтриаксон помочь в лечении алкогольной и опиоидной зависимости или облегчить хроническую боль.
Неясно, может ли цефтриаксон помочь в лечении любого из этих состояний. До тех пор, пока не будут найдены дополнительные доказательства, цефтриаксон следует использовать только по показаниям под руководством поставщика медицинских услуг.
Перед приемом
Прежде чем назначить цефтриаксон, практикующий врач проведет тесты, чтобы определить, какая бактерия вызывает инфекцию. Они могут включать анализ крови или мочи (например, те, которые используются для диагностики гонореи) или культуру бактерий (включая те, которые используются для диагностики острого фарингита).
Другие более тяжелые инфекции, такие как сепсис или бактериальный менингит, могут потребовать проведения теста на чувствительность к противомикробным препаратам (AST), чтобы определить, насколько бактерия устойчива к доступным антибиотикам.
Существуют различные методы, которые может использовать лаборатория, включая анализы крови, мочи, мокроты, кала и спинномозговой жидкости, которые помогают определить генотип (генетический состав) бактерии, и культуральные тесты, которые определяют фенотип (физический состав) бактерии.
Эти сведения могут помочь патологоанатому предсказать с высокой степенью точности, чувствительна ли бактерия к цефтриаксону или для лечения лучше подходят другие антибиотики.
Меры предосторожности и противопоказания
Единственным абсолютным противопоказанием для применения цефтриаксона является известная аллергия на сам антибиотик и любой неактивный ингредиент в составе препарата.
Наличие аллергии на другие цефалоспорины третьего поколения не означает, что у вас будет аллергия на цефтриаксон. Тем не менее, цефтриаксон следует использовать с осторожностью. К ним относятся цефалоспориновые антибиотики, такие как:
- Цефазолин
- Цефаклор
- Цефдинир
- Цефуроксим
- Цефалексин
- Цефадроксил
- Максипим (цефепим)
- Супракс (цефиксим)
- Тефларо (цефтаролин фосамил)
Существует риск перекрестной реактивной аллергии на цефтриаксон, если у вас аллергия на пенициллин. Если в прошлом у вас была сильная аллергическая реакция на пенициллин, вам никогда не следует использовать цефтриаксон.
Цефтриаксон не следует применять у новорожденных с гипербилирубинемией (высокий уровень билирубина). Это может вызвать билирубиновый энцефалит, воспалительное заболевание головного мозга, которое может привести к потере слуха, повреждению головного мозга или смерти.
Цефтриаксон никогда не следует применять с внутривенными препаратами кальция (включая раствор Рингера) у новорожденных в возрасте до 28 дней. Это может привести к смертельному повреждению легких и почек.
Цефтриаксон обычно считается безопасным для использования во время беременности. Тем не менее, поговорите со своим лечащим врачом, чтобы понять преимущества и риски лечения, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью.
Дозировка
Цефтриаксон поставляется либо в виде стерильного порошка, который восстанавливается с помощью жидкости, либо в виде замороженного предварительно смешанного раствора, который оттаивают перед использованием. Затем лекарство можно вводить в крупную мышцу или вводить внутривенно в вену. Из двух формулировок:
- Цефтриаксон внутримышечно бывают двух дозировок: 250 миллиграммов на миллилитр (мг/мл) или 350 мг/мл.
- Цефтриаксон внутривенный раствор готовят в концентрации 100 мг/мл.
Рекомендуемая доза может варьироваться в зависимости от возраста и типа инфекции, которую лечат.
Взрослые
Цефтриаксон применяют для лечения как осложненных, так и неосложненных бактериальных инфекций у взрослых. Рекомендуемая доза цефтриаксона для взрослых составляет от 250 мг до 2 г в день, вводимая либо в виде разовой дозы, либо в виде двух равных доз, разделенных на 12 часов. При необходимости можно использовать до 4 граммов в день.
Дозировка и продолжительность лечения могут варьироваться в зависимости от подлежащей лечению инфекции. Некоторым, таким как гонорея, требуется всего одна внутримышечная инъекция 250 мг. Другим может потребоваться длительная внутривенная терапия.
Как правило, прием цефтриаксона следует продолжать не менее двух дней после исчезновения симптомов инфекции. Обычно это занимает от 4 до 14 дней. Осложненные инфекции могут занять больше времени.
При использовании для предоперационной профилактики цефтриаксон следует вводить однократно внутривенно в дозе 1 грамм за 30-2 часа до операции.
Дети
Цефтриаксон обычно назначают для лечения тяжелых бактериальных инфекций у младенцев, малышей и детей младшего возраста.
- Для серьезных инфекций, кроме менингита, рекомендуемая суточная доза составляет от 50 до 75 мг на килограмм (мг/кг) и принимается двумя поровну с интервалом в 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г в сутки.
- При бактериальном менингите рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг/кг и принимается двумя поровну с интервалом в 12 часов. Ежедневно следует употреблять не более 4 граммов.
- При бактериальном среднем отите следует сделать однократную внутримышечную инъекцию из расчета 50 мг/кг.
Подростков с некоторыми бактериальными инфекциями, такими как гонорея или сифилис, можно лечить так же, как и взрослых.
Модификации
Цефтриаксон выводится из организма как почками, так и печенью. Хотя дозу не нужно корректировать для людей с заболеваниями почек или печени, общая суточная доза никогда не должна превышать 2 грамма в день.
Как принимать и хранить
Лечение цефтриаксоном не проводится самостоятельно. Лечение проводится квалифицированным медицинским работником в кабинете поставщика медицинских услуг, в клинике или больнице.
Внутримышечные инъекции можно делать в ягодицы, бедра или другие крупные мышцы. Внутривенные инъекции можно вводить непосредственно в вену или вводить через внутривенный (IV) катетер в течение 30 минут и более.
Побочные эффекты
Как и все лекарства, цефтриаксон может вызывать побочные эффекты. Общие побочные эффекты цефтриаксона аналогичны побочным эффектам других инъекционных или внутривенных антибиотиков.
Обычный
Цефтриаксон не у всех вызывает симптомы, но более вероятно, что это произойдет при более высоких дозах. Побочные эффекты, затрагивающие не менее 1% пользователей, включают:
- Боль и покраснение в месте инъекции
- Теплота, стянутость и уплотнение кожи после внутривенного введения
- Диарея от легкой до тяжелой
- Сыпь (как правило, широко распространенная, с плоскими, красными участками кожи, покрытыми крошечными бугорками)
- Нарушение количества лейкоцитов, чаще всего эозинофилия (высокий уровень эозинофилов) и лейкопения (низкий уровень лейкоцитов)
- Аномальное количество эритроцитов, в первую очередь тромбоцитоз (избыток тромбоцитов)
Менее распространенные побочные эффекты включают головные боли, головокружение, зуд, лихорадку, тошноту, рвоту, воспаление влагалища (вагинит) и молочницу (кандидоз). У детей иногда могут образовываться камни в желчном пузыре из-за перепроизводства желчи.
Тяжелый
В редких случаях цефтриаксон может вызвать тяжелую и потенциально опасную для жизни лекарственную реакцию, известную как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Оба характеризуются быстрым и распространенным образованием пузырей и расслаиванием (шелушением) кожи.
SJS и ТЭН обычно начинаются с гриппоподобных симптомов, включая высокую температуру, боль в горле, затрудненное глотание, кашель, ломоту в теле и красные опухшие глаза. В течение нескольких часов или дней может появиться нежная или болезненная сыпь, начинающаяся с туловища и распространяющаяся наружу на лицо и конечности. Вскоре появятся волдыри, за которыми последует повсеместное шелушение кожи на простынях.
Если не оказать неотложную медицинскую помощь, ССД и ТЭН могут вызвать сильное обезвоживание, сепсис, шок, пневмонию, полиорганную недостаточность и смерть.
Когда звонить 911
Позвоните по номеру 911 или обратитесь за неотложной помощью, если после инъекционного или внутривенного введения цефтриаксона у вас разовьются следующие симптомы:
- Внезапная и распространенная кожная боль
- Быстро распространяющаяся красная или пурпурная сыпь
- Болезненные язвы во рту, затрудняющие глотание
- Болезненные кожные волдыри на коже, глазах и гениталиях (но обычно не на коже головы, ладонях или подошвах)
- Кожа, выглядящая как загорелая, шелушится листами
Цефалоспориновые антибиотики и пенициллин являются двумя наиболее распространенными лекарственными препаратами, вызывающими ССД и ТЭН.
Предупреждения и взаимодействия
Сообщалось о тяжелых случаях гемолитической анемии у людей, получавших цефтриаксон. Это форма анемии, при которой эритроциты разрушаются быстрее, чем они могут быть созданы. Лечение следует немедленно прекратить у всех, у кого развилась анемия на фоне приема цефтриаксона, и прекратить его до тех пор, пока не будет установлена основная причина.
Диарея, связанная с Clostridioides difficile, была зарегистрирована при применении почти всех антибактериальных средств, вызванных тем, что лекарство изменяет естественную флору кишечника и способствует размножению C. difficile. Если во время терапии цефтриаксоном развивается диарея, лечение следует прекратить.
При необходимости для устранения инфекции C. difficile можно использовать такие антибиотики, как Flagyl (метронидазол) или Dificid (фидаксомицин). В редких случаях диарея, связанная с C. difficile, может привести к псевдомембранозному колиту, потенциально фатальному воспалению толстой кишки.
Лекарственные взаимодействия
Цефтриаксон нельзя использовать со следующими растворами, содержащими кальций, у лиц любого возраста (и избегать без исключения новорожденных):
- Ацетат кальция
- Хлорид кальция
- Глюцептат кальция
- Глюконат кальция
- Раствор лактата Рингера
Бывают случаи, когда эти растворы, содержащие кальций, могут быть необходимы, например, во время беременности или операции. Если это так, дозу цефтриаксона можно отделить от дозы препарата, содержащего кальций, чтобы минимизировать риск.
Другие препараты, которые могут взаимодействовать с цефтриаксоном, включают:
- Амсакрин, химиотерапевтический препарат, используемый для лечения некоторых типов лимфомы
- Аминогликозидные антибиотики, включая Гентак (гентамицин) и Тобрекс (тобрамицин)
- Дифлюкан (флуконазол), противогрибковый препарат
- Ванкоцин (ванкомицин), гликопептидный антибиотик
Чтобы избежать взаимодействий, всегда сообщайте своему лечащему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, травяные или рекреационные.
Слово из Веривелла
Цефтриаксон - важный и эффективный антибиотик, но у него есть свои ограничения. При неправильном использовании может принести больше вреда, чем пользы.
Чтобы снизить риск причинения вреда, сообщите своему лечащему врачу о любых аллергических реакциях, которые у вас были на антибиотик, и убедитесь, что это отмечено в ваших электронных медицинских картах (EMR). Если у вас когда-либо была сильная реакция на цефтриаксон, пенициллин или какой-либо антибиотик, включая ССД, ТЭН или анафилаксию, подумайте о том, чтобы приобрести медицинский браслет-удостоверение личности, чтобы медицинский персонал знал об этом в случае чрезвычайной ситуации.