Препарат для противодействия бензодиазепинам
Флумазенил - это препарат, используемый для снятия некоторых видов седативного эффекта, назначаемого при диагностических или хирургических процедурах. Это также может спасти жизнь при передозировке бензодиазепинами.
Что такое бензодиазепины?
Чтобы понять применение флумазенила, полезно немного узнать о бензодиазепинах. Бензодиазепины - это класс препаратов, которые активируют тип рецептора, обнаруженный во многих клетках нервной системы, называемый ГАМК-рецептором. В целом, связывание с этими рецепторами оказывает успокаивающее действие на мозг.
Эти препараты иногда назначают при различных состояниях здоровья. Некоторые примеры:
- Бессонница
- Тревога
- Эпилепсия
- Общая мышечная релаксация
- Мышечная спастичность (из-за проблем с центральной нервной системой)
Эти препараты также используются для успокоения и релаксации во время медицинских процедур (часто в дополнение к другим видам наркотиков).
Многие препараты, названия которых оканчиваются на «пам» или «лам», являются бензодиазепинами. Некоторые примеры включают:
- Диазепам (валиум)
- Лоразепам (Ативан)
- Клоназепам (Клонопин)
- Алпразолам (ксанакс)
- Флуразепам (Далмане)
Хотя бензодиазепины имеют положительное применение, в определенных ситуациях они могут вызывать нежелательные побочные эффекты. Что еще более важно, они могут быть опасными для жизни при приеме в слишком больших дозах или при приеме в сочетании с некоторыми другими препаратами. Вот почему флумазенил является таким важным препаратом.
Что такое флумазенил?
Флумазенил (торговые марки Ромазикон и Анексат) является антагонистом бензодиазепинов, типом препарата, противодействующего действию бензодиазепинов. Он делает это, помогая блокировать связывание бензодиазепиновых препаратов с рецептором ГАМК. Его можно вводить в виде внутривенной инъекции или непрерывной внутривенной инфузии. Флумазенил одобрен для применения как у взрослых, так и у детей.
Кому это может понадобиться
Как правило, флумазенил не является препаратом, который люди принимают в течение длительного времени. Чаще всего он используется в одной из двух ситуаций: после медицинской процедуры или в ответ на передозировку бензодиазепинов.
После медицинской процедуры
Бензодиазепины и родственные им препараты часто используются как часть диагностических или хирургических процедур. Например, вам могут дать бензодиазепин в качестве успокоительного средства перед колоноскопией, чтобы уменьшить дискомфорт. Это иногда называют «осознанной седацией», потому что во время процедуры вы не полностью теряете сознание.
В других случаях вам может понадобиться общая анестезия, которая обеспечивает глубокую седацию для более сложной хирургической процедуры. В этом случае у вас вообще не будет сознания во время процедуры. Различные препараты, используемые во время анестезии (которые могут включать бензодиазепины), гарантируют, что вы не будете испытывать боли во время анестезии.
Люди, которые получают седативное средство или общую анестезию в сознании, после этого чувствуют себя вялыми и седативными, потому что требуется некоторое время, чтобы лекарства, используемые во время процедуры, перестали действовать. Это может занять несколько часов и более. В это время небезопасно водить машину или заниматься другими видами деятельности, требующими полной бдительности. В некоторых случаях флумазенил может помочь сократить время восстановления, необходимое для нормального самочувствия. Люди, принимающие флумазенил, могут быстрее чувствовать себя бодрее по сравнению с людьми, которые не принимают флумазенил. Флумазенил не так эффективен для снижения седации, если вы получали небензодиазепиновые препараты для седации, а также бензодиазепины.
Передозировка бензодиазепинов
Флумазенил также является важным средством лечения людей, перенесших передозировку бензодиазепиновыми препаратами. Это может произойти, если человек случайно принял слишком большую дозу прописанного лекарства или склонен к суициду.
При подозрении на передозировку важно немедленно обратиться за медицинской помощью, поскольку слишком высокие дозы бензодиазепинов могут подавлять дыхание и приводить к смерти. Флумазенил не эффективен при передозировке, вызванной небензодиазепиновыми препаратами.
В настоящее время единственными видами применения флумазенила, одобренными Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), являются устранение послеоперационной седации и лечение передозировки бензодиазепинов. Однако иногда его назначают при других медицинских проблемах «не по прямому назначению». То есть ваш поставщик медицинских услуг может подумать, что есть веские причины, по которым лекарство может быть полезным, но FDA не провело всех исследований, необходимых для одобрения препарата в этих условиях. Некоторые из этих других условий включают:
- Алкогольный абстинентный синдром
- Печеночная энцефалопатия
- Обратное действие других препаратов (таких как баклофен)
- Ступор неизвестного происхождения
Флумазенил также может помочь людям, которые стали зависимыми от бензодиазепинов, легче и легче отказаться от этих препаратов.
Как быстро это работает?
Флумазенил действует быстро - для начала действия требуется всего одна-две минуты, а его максимальный эффект достигается менее чем через 10 минут. Из-за этого иногда необходимо тщательно наблюдать за тем, кто получил флумазенил. С одной стороны, пациенту может потребоваться более одной дозы (например, для противодействия симптомам передозировки). С другой стороны, если человеку дать слишком много флумазенила, это может вызвать другие серьезные проблемы, такие как судороги. Ваш лечащий врач будет назначать флумазенил только в том случае, если потенциальная польза перевешивает риски.
Возможные побочные эффекты
При определенных обстоятельствах флумазенил может вызывать побочные эффекты. Наиболее серьезные потенциальные реакции:
- Припадок
- Неврологические эффекты
- Опасные сердечные ритмы
Другие возможные проблемы включают в себя:
- Повторная седация
- Тошнота и рвота
- Путаница
- Головная боль
- Головокружение
- Нарушение мышления
- Боль в груди
- Слишком медленный или слишком быстрый пульс
- Повышение артериального давления
- Затуманенное зрение
- Реакция в месте инъекции
- Тревога или волнение
- Повышение потоотделения
Приступы гораздо чаще встречаются у людей, которые принимают бензодиазепины в течение длительного периода времени, особенно если у этих людей когда-либо были приступы в прошлом. Эти люди должны находиться под тщательным наблюдением в течение как минимум двух часов после приема препарата. Им следует давать препарат только в том случае, если это считается безопасным. Медицинские работники будут использовать минимально необходимую дозу, чтобы снизить возможные риски.
Кто не должен принимать это
Есть некоторые противопоказания, которые не позволяют некоторым людям безопасно принимать флумазенил. Препарат никогда не следует принимать:
- Люди с повышенной чувствительностью к флумазенилу или бензодиазепинам
- Люди, принимающие бензодиазепины для контроля опасного для жизни состояния (например, повышенного внутричерепного давления)
- Пациенты с передозировкой циклических антидепрессантов (таких как амитриптилин)
Флумазенил также не изучался на предмет безопасности во время беременности, поэтому его следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для будущей матери превышает потенциальный вред.