Три природных соединения с высоким потенциалом в качестве лекарств против COVID-19
Относительно рано в ходе пандемии коронавируса были научно исследованы различные растительные активные ингредиенты против COVID-19, но тогда основное внимание было уделено в основном на разработку вакцин для защиты от инфекций SARS-CoV-2. Однако эффективные подходы к лечению по-прежнему остро необходимы.
В недавнем исследовании международная исследовательская группа под руководством Кристиана Бетцеля из Гамбургского университета и Alke Meents vom Deutsches электронный синхротрон DESY сейчас идентифицированытри натуральных продукта, которые являются многообещающими кандидатами в лекарства против COVID-19. Соответствующие результаты исследования были опубликованы в журнале «Communications Biology».
Инфекции неизбежны
Предыдущая стратегия борьбы с COVID-19 в первую очередь прививки была в центре внимания мер, хотя вирус короны постоянно возрастающие изменения, и вакцинационная защита от более новых вариантов может быть ниже. Поэтому можно предположить, что многие люди будут по-прежнему инфицированы SARS-CoV-2.
Требуется антивирусный агент
Поэтому поиск противовирусного агента, который можно было бы использовать для лечения COVID-19, является первоочередной задачей. Одним из возможных подходов здесь являются активные ингредиенты, которые связываются с центральными ферментами для репликации вируса и блокируют их.
Папаиноподобная протеаза (PLpro) является таким центральным ферментом. Если он заблокирован, в пораженных клетках не могут собираться новые вирусные частицы. Кроме того, PLpro блокирует белок иммунной системы под названием ISG15, который ослабляет самозащиту клетки, объясняет автор исследования Vasundara Srinivasan из Гамбургский университет
500 изученных природных веществ
«Если мы сможем заблокировать PLpro, мы также сможем усилить иммунный ответ клетки», - продолжил Srinivasan. Поэтому команда «проверила 500 соединений из Библиотеки природных соединений Карачи на связывание с новой коронавирусной папаиноподобной протеазой, которая является одной из основных мишеней для противовирусного препарата».
Исследователи смешали PLpro с каждым из 500 натуральных веществв растворе, чтобы у них была возможность связать фермент. Связывание с ферментом затем исследовали с помощью специальных рентгеновских исследований.
Исследователи создали трехмерную модель фермента с атомарным разрешением и проверили, связывается ли и где вещество с ферментом. Три фенола были идентифицированы как многообещающие активные ингредиенты.
Идентифицированы три многообещающих фенола
Гидроксиэтилфенол (YRL), Гидроксибензальдегид (HBA) и Метилдигидроксибензоат (HE9) фактически связан с ферментом. И все три соединения уже используются в качестве активных ингредиентов в существующих лекарствах, так что их безопасность гарантирована.
В лабораторных тестах, которые также были проведены, по словам исследователей, три фенола замедляли активность PLpro в живых клетках на 50-70 процентов Если YRL для экспериментов был выделен из хны Lawsonia alba, HBA из медного листа Acalypha torta и HE9 из Maritime Tagetes patula.
Гидроксиэтилфенол, например, также содержится в красном вине и оливковом масле и Содержат метилдигидроксибензоат в качестве антиоксиданта в зеленом чае. «Эти соединения естественным образом встречаются во многих продуктах питания», - объясняет руководитель исследования Christian Betzel.
„Употребление зеленого чая не вылечит короновирусную инфекцию! Так же, как это не лечит раны или рак. В настоящее время изучается вопрос о том, можно ли и как разработать коронирующий агент на основе этих фенолов», - говорит Бетцель..